犀利士藥理作用,犀利士如何治療陰莖不舉 ruruyali
台灣壯陽藥市場為何犀利士可一奪得桂冠呢,你可以看看在作評論,你覺得呢
目前,治療陽痿的三大藥物之一犀利士,以“藥效持久,自由做愛”為主要賣點,成爲壯陽藥銷量的No.1。
那麽,犀利士的藥理作用是怎樣的呢?他是怎樣使陰莖持久勃起有力?
下面為你解答:
犀利士是環磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑製劑。當性刺激導致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達拉非抑制,使陰莖海綿體內cGMP水平提高。這導致平滑肌鬆弛,血液流入陰莖組織,產生勃起。如無性刺激,犀利士不發生作用。
體外研究顯示犀利士是PDE5的選擇性抑製劑。 PDE5是存在於陰莖海綿體平滑肌、血管和內臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和小腦內的一種酶。犀利士對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器中發現的PDE1、PDE2、PDE4等的作用強10000倍以上。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、血管中發現的PDE3的作用強10000倍以上。對PDE5的選擇性超過PDE3很重要,因為PDE3與心肌收縮力有關。此外,他達拉非對PDE5的作用強度是對PDE6的約700倍,後者存在於視網膜,參與光傳導。犀利士對PDE5的作用強度比對PDE7-10高10000倍以上。
名患者存家參與的三項研究確定了患者對犀利士的反應時問。與安慰劑相比,本品被證實在服藥後短至16分鐘,長達36小時內對勃起功能、進行成功性交的能力、達到和維持成功性交的勃起的能力均有統計學意義上的顯著改善。
與安慰劑比較,健康受試者服用犀利士後臥化收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6mmHg )均無顯著差別,心率無顯著變化。
在評價犀利士對視覺影響的研究中,使用Farnsworth-Munsell 100-hue顏色試驗未發現色覺分辨能力(藍/綠色)的損害。這一結果與犀利士對PDE6的親和性低於PDE5是一致的。住所有臨床試驗中,對顏色視覺變化的報告罕見(<0.1%)。
在男性中進行了3項試驗,每天服用犀利士10mg(連續6個月)和20mg(連續6個月和連續9個月)來研究犀利士對精子生成的影響。其中2項試驗觀察到精子數量和濃度的減少,一般認為這一減少與犀利士治療無臨床相關性。同時這些變化不伴隨諸如精了活力、精子形態和FSH等參數的改變。
在總共3250名患者參加的16個臨床試驗評估了犀利士2-100mg劑量的效果。這些勃起功能障礙患者有不同的嚴重程度(輕度、中度和重度)、病因、年齡(21-86歲)和種族。絕大多數患者報告患勃起功能障礙至少1年。在一般人群的初始療效研究中,有81%的患者報告犀利士改善了勃起,對照組是35%,(輕度、中度和重度分別為86%、83%和72%而對照組分別為45%,42%和19%)。在初始療效研究中,用本品治療的患者75%性交嘗試取得了成功,而服用安慰劑後,只有32%是成功的。
在186例繼發於脊髓損傷的勃起障礙患者中(他達拉非142例,安慰劑44例)開展的一項12週試驗中,犀利士可顯著改善勃起功能,在接受犀利士10或20mg (劑量可調,需要時給藥)的患者中,平均每受試者的成功嘗試比例為48%,安慰劑為17%。
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